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药物设计学

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可逆性抑制剂有那些类型?有什么特点?

正确答案: 根据抑制剂与酶、底物的相互关系不同,又把可逆抑制剂分为两类
1.竞争性抑制剂(competitive inhibitors):抑制剂与底物竞争性的结合酶的结合部位,抑制剂和底物在酶的同一位置结合。其特点为:竞争性抑制剂的结构和性质与底物(或中间物、产物)具有相似性,这种相似性不仅反映在分子大小上,而且在电荷分布上也相似,并且二者的相似程度越大,抑制剂的活性越强;竞争性抑制剂的作用通常可以通过增大底物浓度,即提高底物的竞争能力来消除,增加底物浓度可以减轻或解除竞争性抑制剂所产生的作用。
2.非竞争性抑制剂(noncompetitive inhibitors):抑制剂不与底物竞争酶的同一结合部位,它们分别结合酶的不同位点,但是抑制剂结合后影响底物的结合或使不能进一步的生成产物抑制剂与酶结合后还可与底物作用,同时酶与底物的作用后, 也可与抑制剂结合为IES, 但是IE是无催化活性的复合物, IES也不能直接分解产物。非竞争性抑制作用的抑制剂与底物对酶活性中心无竞争作用, 不能用增加底物浓度的方法消除它对酶促反应的影响。
答案解析:
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