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生物药剂学与药物动力学

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讨论药物蛋白结合率的临床意义。

正确答案: 药物与血浆蛋白结合,能降低药物的分布与消除速度,延长作用时间,并有减毒和保护机体的作用。若药物与血浆蛋白结合率很高,药理作用将受到显著影Ⅱ向。由于药理作用主要与血中游离药物浓度有关,因此血中游离药物浓度的变化是影响药效的重要因素。如一个结合率低于70%的药物,即使结合率降低10%,体内游离药物浓度最多只增加15%,而一个结合率高达98%的药物,若结合率降低10%,则可以使游离药物浓度上升5倍,这时可引起疗效的显著改变,甚至引起毒性反应。
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