激动药与拮抗药合用时，拮抗药使 2 倍浓度的激动药产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药所引起的效应，此时所加入拮抗药的摩尔浓度的负对数。 pA2 越大，拮抗作用越强。