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03026药理学(二)

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他汀类药物抗动脉粥样硬化的作用机制和临床应用。

正确答案:作用机制:
1、调血脂作用:他汀类竞争性抑制胆固醇合成过程中的限速酶HMG-CoA还原酶,使肝脏中胆固醇合成减少,使血浆中CH减少,通过负反馈调节使肝细胞表面LDL受体代偿性增加或活性增强,摄取LDL增多,使血浆LDL降低,继而导致VLDL代谢加快。再加上肝脏合成及释放VLDL减少,终致血浆中LDL和VLDL减少。
2、非调血脂作用:
(1)改善血管内皮功能:提高血管内皮对扩血管物质的反应性。
(2)抑制血管平滑肌细胞(VSMCs)的增殖和迁移,促进VSMCs凋亡。
(3)减少动脉壁巨噬细胞及泡沫细胞的形成,使动脉粥样硬化斑块稳定和缩小。
(4)降低血浆C反应蛋白,减轻动脉粥样硬化过程的炎性反应。
(5)抑制单核-巨噬细胞的黏附和分泌功能。
(6)抑制血小板聚集和提高纤溶活性。
(7)抗氧化作用。
临床应用:调血脂,肾病综合征,血管形成术后再狭窄,预防心脑血管急性事件,缓解器官移植后的排斥反应和治疗骨质疏松症。
答案解析:
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