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医学高级专业技术资格答辩

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简述设计经皮给药系统时应考虑的药物因素?

正确答案:1.药物剂量:经皮给药系统(TDDS)的候选药物一般以剂量小、作用强者较为理想,日剂量最好在几毫克的范围内,不超过10~15mg。
2.分子大小及脂溶性:分子量越大,分子体积越大,扩散系数越小,越难通过角质层。分子量一般小于600;油水分配系数小,将减少药物进入角质层的量,进而影响药物的透过。用于经皮吸收的药物在水中及油中的溶解度最好比较接近。
3.pH与pKa:分子状态的药物具有较大的经皮透过能力,表皮内为弱酸性环境(pH值为4.2~5.6),而真皮内的pH值为7.4左右,故可根据药物的pKa值来调节TDDS介质的pH值,使其离子型和非离子型的比例发生改变,提高渗透性。
4.TDDS中药物的浓度:药物在皮肤中的扩散是依赖于浓度梯度的被动扩散,TDDS中药物的渗透速度与药物浓度有关,提高药物浓度,渗透速度亦相应提高。
答案解析:
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