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药物设计学

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何为受体,说明受体的主要分类,受体的特征。

正确答案: 受体是存在于细胞膜表面或细胞浆内能与特异性配基相结合并产生生物学效应的大分子物质。
受体的特征如下:
1.有限结合能力:生物对细胞外信号的反应是可以饱和的,每一细胞或一定量组织内受体数目是有限的;
2.适度的亲和力:受体-配基复合物的形成是由受体量和亲和力两个因素决定,而生物效应与受体-配基复合物的数目相关。故而增大受体量和增大亲和力均可增大生物效应;
3.配基专一性受体对配基应具有结构专一性和立体专一性;
4.靶组织的专一性特定的受体,只存在于一定范围的组织细胞;
5.亲和力与生物活性相关:这是判定专一受体最重要的依据;
6.需有内源性配基:所有受体包括药物受体一定有内源性配基存在于生物体内。
从受体的结构上来说,受体须具备三维实体的可塑性,能与激动剂(拮抗剂)发生迅速和可逆性的结合;三维结构具有特异性,但非绝对性。
实际上,机体内源性受体不可能为外源性的药物而存在,机体本身存在着可与该受体发生特异性结合的配基,药物则是这些配基的结构类似物,只要在三维空间结构或电荷分布上满足受体的要求,就可以与其结合产生激动或拮抗作用。
受体的分类:
按照国际药理学联合会(IUPHAC)和药物分类委员会(NC-IUPHAR)的建议,将受体分为四大类,即受体分子四大家族:G-蛋白偶联受体、通道性受体、酶性单链跨膜受体(又称催化性受体)和配基依赖的转录因子受体等。
亦有根据细胞中受体存在的位置不同,按照受体的蛋白质结构和功能,特别是与细胞膜的结合功能及信号转导特征,将受体分为细胞质膜受体(G-蛋白偶联受体、通道性受体、催化性受体)和胞内受体(配基依赖的转录因子受体)。
答案解析:
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