简述酶抑制剂的分类。
正确答案:1、可逆性抑制剂：竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂、反竞争性抑制剂
竞争性抑制剂：化学结构与底物相似，与底物竞争酶的活性部位
可逆性抑制剂例子：抗痛风新药---非布索坦（非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性强抑制剂）；磺胺类药物（二氢叶酸合成酶抑制剂），作用机制：磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统对PABA利用；抗艾滋病毒：齐多夫定（核苷类逆转录酶抑制剂，作用机制：抑制病毒复制过程所需的逆转录酶-阻碍病毒DNA的合成。
2、不可逆抑制剂：与酶上的一个功能基形成共价键，使酶的结构和功能发生不可逆的变化而完全失活，即使加入大量底物也不能解除这种失活状态。
根据不可逆抑制剂的作用机理的不同，基本上可分为3类：定向活性部位抑制剂、基于机理的抑制剂、伪不可逆抑制剂。
基于机理的抑制剂具有以下三个方面的结构特征和性能：
一是同正常底物的化学结构相似；
二是在通常状态下，它们具有的低反应性能的潜在基团或中间体在没得催化阶段，经靶酶诱导激活，转化为反应性能强的活性基团或中间体；
三是与酶的活性部位发生化学反应共价结合，使酶不可逆失活。例：β—內酰酶抑制剂（氧青霉烷类——克拉维酸、青霉烷砜类——舒巴坦）
竞争性抑制剂：化学结构与底物相似，与底物竞争酶的活性部位
可逆性抑制剂例子：抗痛风新药---非布索坦（非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性强抑制剂）；磺胺类药物（二氢叶酸合成酶抑制剂），作用机制：磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统对PABA利用；抗艾滋病毒：齐多夫定（核苷类逆转录酶抑制剂，作用机制：抑制病毒复制过程所需的逆转录酶-阻碍病毒DNA的合成。
2、不可逆抑制剂：与酶上的一个功能基形成共价键，使酶的结构和功能发生不可逆的变化而完全失活，即使加入大量底物也不能解除这种失活状态。
根据不可逆抑制剂的作用机理的不同，基本上可分为3类：定向活性部位抑制剂、基于机理的抑制剂、伪不可逆抑制剂。
基于机理的抑制剂具有以下三个方面的结构特征和性能：
一是同正常底物的化学结构相似；
二是在通常状态下，它们具有的低反应性能的潜在基团或中间体在没得催化阶段，经靶酶诱导激活，转化为反应性能强的活性基团或中间体；
三是与酶的活性部位发生化学反应共价结合，使酶不可逆失活。例：β—內酰酶抑制剂（氧青霉烷类——克拉维酸、青霉烷砜类——舒巴坦）
答案解析:有
微信扫一扫手机做题