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03026药理学(二)

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试述首过消除、肝肠循环、药物消除半衰期的概念及临床意义?

正确答案:1、首过消除(firstpasselimination),也称为首过代谢(firstpassmetabolism)---口服药物在吸收过程中受到胃肠道和肝细胞的酶的灭活代谢,导致进入体循环的活性药量减少。
意义:根据药物特性、临床需求等因素判断是否采取口服给药方式,来得到预期的治疗效果。
2、肝肠循环(hepato-enteralcirculation)---由肝细胞分泌到胆汁的某些药物与葡萄糖醛酸结合转化为代谢产物,排泄入小肠后被酶水解又成为原形药物,并被肠粘膜上皮细胞重吸收由肝门静脉进入全身循环。
意义:肝肠循环使药物反复循环于肝、胆汁与肠道之间,延缓排泄而使血药浓度维持时间延长。
3、药物消除半衰期(hale-life,t1/2)---血浆中药物浓度下降一半所需的时间。
意义:
①反应机体消除药物的能力与消除药物的快慢程度;
②根据半衰期与药物转运和转化的关系判断体内药物浓度;
③药物分类;
④临床给药间隔依据。
答案解析:
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