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生物药剂学与药物动力学

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药物蛋白结合率的轻微改变(如变化率为1%),是否会显著影响作用强度?

正确答案: 由于作用强度主要和血中游离药物浓度有关。对于高蛋白结合率的药物,药物蛋白结合率的轻微变化,可能导致血中游离药物浓度明显变化,因而会显著影响药物作用强度。如结合率高达98%的药物,若结合率降低1%,则可以使游离药物浓度上升1.5倍,可显著影响作用强度。
对于低蛋白结合率的药物,结合率的轻微改变,对血中游离药物浓度影响不明显,因此不会显著影响药物作用强度。
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