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03026药理学(二)

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异烟肼的抗菌作用,抗菌机制,临床应用,不良反应,药物的相互作用。

正确答案:自身特点:性质稳定,易溶于水。杀菌力强,不良反应少,口服方便,价格低廉。
抗菌作用:(抗菌特点)
1)对生长旺盛的活动期结合杆菌有强大的杀灭作用,是治疗活动性结核的首选。
2)对静止期结核杆菌无杀灭作用而仅有抑菌作用,清除药物后,结核杆菌又能增殖活动。
3)选择性高,穿透力强。
4)能杀灭细胞内外的结核杆菌。
抗菌机制:
1)通过抑制结核杆菌DNA的合成发挥抗菌作用。
2)通过抑制分支菌酸的生物合成,阻止分支菌酸前体物质长链脂肪酸的延伸,使结核杆菌细胞壁合成受阻而导致细菌死亡。
3)异烟肼与对其敏感的分支杆菌菌株中的一种酶结合,引起结核杆菌代谢紊乱而死。
临床应用:治疗各结核病的首选药,单独使用还可用于结核病的预防。
不良反应:
1)神经系统:周围神经炎,大剂量可出现头痛,头晕,兴奋和视神经炎,严重时可导致中毒性脑病和精神病。
2)肝脏毒性:损伤肝细胞,少数出现黄疸。
3)其他:各种皮疹,发烧,胃肠道反应,粒细胞减少,血小板减少和溶血性贫血。
相互作用:
1)异烟肼为肝药酶抑制剂,可使双香豆素类抗凝药,苯妥英钠及交感胺的代谢减慢,血药浓度升高,合用时应调整剂量。
2)饮酒和利福平合用均可增加对肝的毒性。
3)与肾上腺皮质激素合用,血药浓度降低,与肼屈嗪合用则毒性增加。
答案解析:
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